Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Обновлено: 04.02.2025

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нейробион ®

Таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, блестящие.

1 таб.
тиамина дисульфид (вит. B 1 )	100 мг
пиридоксина гидрохлорид (вит. B 6 )	200 мг
цианокобаламин (вит. B 12 )	200 мкг*

* количество цианокобаламина, включая избыток 20%, составляет 240 мкг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2.14 мг, метилцеллюлоза - 4 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, желатин - 23.76 мг, лактозы моногидрат - 40 мг, тальк - 49.86 мг.

Состав оболочки: воск горный гликолевый - 300 мкг, желатин - 920 мкг, метилцеллюлоза - 1.08 мг, акация арабская - 1.96 мг, глицерол 85% - 4.32 мг, повидон-25 тыс. - 4.32 мг, кальция карбонат - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 8.64 мг, каолин - 21.5 мг, титана диоксид - 28 мг, тальк - 47.1 мг, сахароза - 133.22 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комплекс витаминов группы В. Содержащиеся в препарате витамины - тиамин (B 1 ), пиридоксин (В 6 ) и цианокобаламин (В 12 ) - являются нейротропными веществами и играют особую роль в качестве коферментов в промежуточном метаболизме, протекающем в центральной и периферической нервной системе.

Подобно другим витаминам, они являются незаменимыми пищевыми компонентами, которые организм не способен синтезировать самостоятельно.

Терапевтическое применение витаминов B 1 , В 6 и В 12 восполняет часто существующее недостаточное поступление витаминов с пищей, что обеспечивает наличие в организме необходимого количества коферментов. Применение витаминов группы В в виде комплекса увеличивает их терапевтическую эффективность, поскольку эффективность комбинации превосходит эффективность отдельных компонентов.

Терапевтическое применение этих витаминов при различных заболеваниях нервной системы направлено на то, чтобы, с одной стороны, компенсировать существующий дефицит (возможно из-за повышенной потребности организма, обусловленной непосредственно заболеванием) и, с другой стороны, чтобы стимулировать естественные механизмы, направленные на восстановление.

Вместе с тем, непрямое анальгезирующее действие комплекса витаминов группы В оказывает благоприятный эффект на терапевтический результат.

Фармакокинетика

После приема внутрь тиамин подвергается дозозависимому транспорту, механизм которого носит двойственную природу: активное всасывание при концентрации до 2 мкмоль/л и пассивная диффузия при концентрациях свыше 2 мкмоль/л. В печени происходит фосфорилирование тиамина. T 1/2 составляет около 4 ч.

В организме человека содержится около 30 мг тиамина. С учетом быстрого метаболизма он выводится через 4-10 дней.

Пиридоксин всасывается очень быстро, в основном, в верхнем отделе кишечника и выводится максимум через 2-5 ч. Выполнение функции кофермента требует фосфорилирования пиридоксина. Пиридоксин в фосфорилированной форме (пиридоксальфосфат) почти на 80% связывается с белками плазмы крови.

В организме человека содержится около 40-150 мг. За сутки с мочой выводится 1.7-3.6 мг.

Цианокобаламин всасывается из ЖКТ посредством 2 механизмов:

высвобождение под действием желудочного сока и быстрое связывание с внутренним фактором;
пассивная диффузия через эпителий кишечника независимо от внутреннего фактора.

При дозах более 1.5 мкг последний механизм играет значительную роль. У больных В 12 -дефицитной анемией реабсорбция после приема внутрь составляет приблизительно 1% из 100 мкг и более.

Избыток цианокобаламина накапливается в печени.

Из печени цианокобаламин выводится с желчью в кишечник и в значительной степени реабсорбируется при кишечно-печеночной циркуляции. Скорость метаболизма цианокобаламин в сутки составляет 2.5 мкг.

Показания препарата Нейробион ®

В составе комплексной терапии невритов и невралгий:

невралгия тройничного нерва;
неврит лицевого нерва;
межреберная невралгия;
болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G50.0	Невралгия тройничного нерва
G51	Поражения лицевого нерва
G54	Поражения нервных корешков и сплетений
G58.0	Межреберная невропатия
M42	Остеохондроз позвоночника
M47	Спондилез
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после еды.

Препарат следует принимать по 1 таб. 3 раза/сут или по назначению врача.

Длительность лечения определяется врачом и в среднем составляет 1-1.5 месяца.

Рекомендуется коррекция дозы препарата при терапии более 4 недель.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, такие как потливость, тахикардия.

Аллергические реакции: очень редко - зуд, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: частота не установлена - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
возраст до 18 лет (в связи с высоким содержанием активных веществ);
наследственная непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразно-изомальтазная недостаточность (препарат содержит лактозу и сахарозу).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение препарата Нейробион ® не рекомендуется в связи с высоким содержанием витаминов.

Витамины B 1 , В 6 и В 12 выводятся с грудным молоком, однако риск возникновения передозировки у новорожденного не установлен. В отдельных случаях прием витамина В 6 в высоких дозах (> 600 мг/сут) может подавлять секрецию грудного молока.

При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Особые указания

При длительном применении (более 6-12 мес) витамина В 6 в дозе 50 мг/сут может возникать периферическая сенсорная невропатия. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента.

При появлении признаков периферической сенсорной невропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и, при необходимости, прекратить прием препарата.

При введении витамина В 12 клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нейробион не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами.

Передозировка

Витамин B 1 - тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. В очень высоких дозах (>10 г) оказывает ганглиоблокирующее действие и подавляет передачу нервных импульсов, т.е. оказывает миорелаксирующее действие.

Витамин B 6 - пиридоксин обладает очень малой токсичностью. Применение пиридоксина в течение 2 месяцев и более в дозе свыше 1 г/сут может вызывать нейротоксические эффекты. При передозировке после приема внутрь более 2 г/сут - невропатии с атаксией, нарушение чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейный дерматит.

Витамин B 12 - после парентерального введения в высоких дозах, а также в редких случаях после приема внутрь, наблюдались экзематозные изменения кожи и доброкачественная форма акне.

Лечение: промывание ЖКТ, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с леводопой пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин) может увеличивать потребность в пиридоксине.

Тиамин инактивируется фторурацилом. Фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды снижают всасывание тиамина.

"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом, усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.

Прием алкоголя и черного чая приводит к снижению всасывания тиамина.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино), усиливают деградацию тиамина.

Условия хранения препарата Нейробион ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Среди сердечно-сосудистых препаратов потенциальную опасность для пациентов, находящихся за рулем, таят сразу несколько групп лекарств. Так, уменьшать скорость психомоторных реакций способны практически все нитраты – как различные лекарственные формы нитроглицерина (таблетки, аэрозоли, трансбуккальные и трансдермальные формы), так и препараты продленного действия – изосорбида динитрат (Изокет, Кардикет и др.) и изосорбид мононитрат (Моносан, Эфокси др.). Избегать управления машиной следует и при приеме нитратоподобного препарата молсидомина (Сиднофарм) – особенно в начале лечебного курса.

Необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, и при приеме ряда бета-адреноблокаторов – прежде всего соталола (Сотагексал, Соталекс) и карведилола (Дилатренд, Акридилол и др.). Что же касается других представителей этой группы (препараты атенолола, бетаксалола, бисопросола, метопролола, небиволола), то их водителям автотранспорта необходимо применять с осторожностью, только после прохождения оценки индивидуальной реакции на указанные ЛС.

Из-за возможности появления индивидуальных негативных реакций в виде сонливости, головокружения и ряда других побочных эффектов, индивидуальный тест на чувствительность необходим водителям и перед приемом некоторых блокаторов кальциевых каналов (БКК), таких как верапамил (Финоптин, Изоптин и др.), дилтиазем (Кардил и др.), амлодипин (Норваск, Нормодипин и др.), фелодипин (Фелодип). Другой БКК – нифедипин (Коринфар, Нифекард и др.) – требует воздержания от вождения автомобиля в первые дни приема. В дальнейшем степень ограничений зависит от индивидуальной переносимости ЛС пациентом.

Другие сердечно-сосудистые ЛС

Осторожного применения в начальном периоде лечения при управлении автотранспортом требуют и антагонисты рецепторов ангиотензина II, часто назначаемые при непереносимости ингибиторов АПФ пациентом, – лозартан (Козаар, Лозап), телмисартан (Микардис), валсартан (Диован). В идеале, пациент должен пройти тест на индивидуальную чувствительность к этим ЛС.

Еще одна группа препаратов, потенциально способная снижать расторопность и бдительность водителя, – диуретики фуросемид (Лазикс) и гидрохлоротиазид (Гипотиазид). Не разрешается вождение транспортных средств в начале приема этакриновой кислоты (Урегит). Следует соблюдать осторожность и в начале курсового применения индапамида (Индап, Арифон), особенно при его сочетании с антигипертензивными препаратами.

Как известно, у мужчин одними из самых востребованных лекарств являются препараты для лечения эректильной дисфункции. Что можно сказать о них в контексте нашей темы?

На фоне приема силденафила (Виагра) прямого отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако при приеме этого препарата возможно снижение артериального давления, развитие хроматопсии (изменение восприятия оттенков цвета), затуманенного зрения, что, как очевидно, затрудняет вождение транспорта. Риск подобных эффектов возрастает в начале лечения и при изменении режима дозирования ЛС, о чем следует проинформировать посетителя аптеки при отпуске ему препарата.

Пациентам, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию и на другие препараты этой группы. Это объясняется тем, что на фоне приема тадалафила (Сиалис) возможны головокружение, отек век, боль в глазах. Уденафил (Зидена) может вызвать покраснение глаз, затуманенное зрение, боль в глазах и повышенное слезотечение. Последний эффект, а также нарушение яркости зрения иногда отмечаются и при использовании варденафила (Левитра).
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться (особенно в начале лечения и при увеличении дозы) при приеме ряда препаратов для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Речь о доксазозине (Кардура, Артезин и др.), теразозине (Сетегис и др.), тамсулозине (Омник, Тасулозин и др), альфузозине (Дальфаз).

Урикозурические и гипогликемические ЛС

Нарушения зрения, а также головокружение, сонливость, атаксия (расстройство координации произвольных движений), повышенная утомляемость могут сопровождать прием противоподагрического препарата аллопуринола.

Пациенты с сахарным диабетом I типа, получающие заместительную терапию инсулином, должны знать, что снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания может отмечаться при первичном применении инсулина, смене его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов.

Что касается пероральных сахароснижающих препаратов, то от вождения автомобиля следует воздерживаться при приеме глимепирида (Амарил, Глемаз). Глибенкламид (Манинил) может замедлять скорость психомоторных реакций в начале лечения, при изменении дозы препарата и при нерегулярном приеме препарата. Вообще, в период подбора (титрования) оптимальной дозировки потенциальную опасность для водителей таят практически все гипогликемические ЛС, используемые при сахарном диабете II типа.

Спазмолитики и регуляторы моторики ЖКТ

Противоязвенные и гепатологические ЛС

Без знания круга безрецептурных препаратов, способных негативно влиять на процесс управления автомобилем (рис.), сделать это самолечение ответственным, т.е. исключающим перевес вреда над пользой, практически невозможно.

Применение препаратов во многих случаях оказывает влияние на способность управлять автомобилем. Пациенты, постоянно принимающие лекарства, как правило, получают от врача предупреждение, что данный препарат ухудшает способность к вождению автомобиля.

Некоторые лекарственные средства действуют так сильно, что больные должны на время лечения вообще отказаться от вождения автомобиля. Однако, многие водители, только время от времени принимают таблетки (например, обезболивающие), считая, что это не влияет на их организм.

Между тем, даже одна таблетка может стать причиной трагедии на дороге.

Согласно действующему в России законодательству, у лиц, участвовавших в аварии, исследуется кровь на содержание алкоголя. Если при этом обнаруживаются следы наркотических средств – эти лица несут такую же ответственность, как и за вождение после употребления алкоголя.

Оставить такой след совсем не трудно. Достаточно принять, например, противокашлевые таблетки. Содержащийся в некоторых формах таких таблеток кодеин в ходе метаболических процессов превращается в морфин. Если анализ крови его выявит, то водителю грозит до 2 лет тюрьмы.

Существует несколько групп фармацевтических препаратов, потенциально опасных для водителя.

Вождение автомобиля и местная анестезия

После такой анестезии (например, используемой перед удалением зуба) не следует водить машину, по крайней мере, в течение 2 часов.

После общего наркоза (с использованием, например, кетамина, применяемого, когда удаляется большее количество зубов) – через сутки с момента пробуждения.

Опиоидные анальгетики и вождение

Нарушают работу мозга, вызывая задержку рефлексов и проблемы с правильной оценкой ситуации на дороге.

К ним относятся, в частности, вендал (морфин), петидин, пентазоцин . бупренорфин, метадон. Подобные проблемы могут произойти после приема трамала (не наркотик, но действует на мозг схожим образом).

Водители также должны соблюдать осторожность, обращаясь к обезболивающим препаратам, а также противокашлевым, содержащим кодеин. Они могут увеличить время реакции, то есть ослабить рефлексы.

Нестероидные обезболивающие и вождение автомобиля

Однако, сложные обезболивающие средства могут содержать снотворные барбитураты или бодрящий кофеин. Применяя их, следует соблюдать большую осторожность за рулём.

Лекарства для диабетиков и вождение автомобиля

Неправильное применение инсулина может вызвать гипогликемию или гипергликемию, и, следовательно, нарушения сознания и даже потерю сознания.

Водитель, страдающий от сахарного диабета, должен перед поездкой проверить глюкометром уровень сахара в крови, принять соответствующую дозу инсулина – при необходимости – подождать, пока препарат подействует.

Необходимо отказаться от дальнейшего ведения автомобиля, когда появляются потливость, чувство голода, тревожность.

Снотворные и седативные при управлении автомобилем

Водитель не должен садиться в машину, если принял сильные снотворные или транквилизаторы (даже, когда взял принял их вечером предыдущего дня). Они нарушают точность движений, вызывают сонливость, слабость, а у некоторых людей усталость и беспокойство.

Если кто-то должен вести утром, и хочет крепко проспать всю ночь, то должен выбирать мягкие травяные лекарства или мелатонин. Обязательно следует избегать барбитуратов, производных бензодиазепина и циклопиролонов.

Треугольник безопасности

Если на упаковке препарата находится графический знак – треугольник с вписанными восклицательным знаком – это означает, что во время лечения этим препаратом запрещается водить автомобиль.
Всегда уточняйте у врача о влиянии лекарств, отпущенных по рецепту, на способность управлять транспортными средствами.
Если Вы принимаете лекарство самостоятельно, очень внимательно читайте прилагаемую к упаковке листовку, в которой описаны побочные эффекты.

Психотропные препараты и вождение автомобиля

К ним относятся, в частности, антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептики. Они могут вызвать сонливость или бессонницу, головокружение, нарушения зрения и другие симптомы, мешающие вождению автомобиля. Это широкая группа препаратов – следует избегать вождения во время приёма любой формы таких лекарств.

Противорвотные средства и вождение автомобиля

Если водитель вынужден принять, например, авиомарин, диферган, торекан, зофран или другой противорвотный препарат, то должен отказаться от вождения автомобиля, так как эти препараты вызывают сонливость, слабость, головные боли.

Средства от гипертонии и вождение автомобиля

Их применение является относительным противопоказанием для управления транспортным средством, так как они могут вызвать усталость и слабость. Аналогичное действие могут иметь диуретики. Управлять автомобилем можно только при небольших дозах этого типа фармацевтики.

Антигистаминные препараты и вождение автомобиля

Машин на улицах городов все больше и больше, и все большее число людей утром садится за руль. При этом для кого-то вождение автомобиля является просто частью профессиональных обязанностей, а для кого-то - единственным способом добраться от дома до работы и обратно. И почти для всех личный автомобиль - это свобода, независимость и комфорт.

Вождение – это комплексный навык, поэтому на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами влияют любые изменения физического и психического состояния человека.

Необходимо постоянно помнить, что многие лекарственные средства могут оказывать существенное воздействие на способность управлять автомобилем. При небрежном отношении к этой проблеме вы можете подвергнуть риску себя, своих пассажиров и других участников движения.

Как могут лекарственные препараты повлиять на способность управлять автомобилем?

Люди используют лекарства по самым разным причинам: аллергические реакции, простуды, беспокойство, депрессии, диабет, заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. повышенное артериальное давление), головная и многие другие виды боли.

Лекарственные препараты делятся на две категории – безрецептурные, которые вы можете купить самостоятельно в аптеке, и отпускаемые только по рецепту врача. Кроме лекарственных препаратов, существуют также различные пищевые добавки, травы и т.д. Любые препараты, даже кажущиеся вам абсолютно безопасными, тем не менее могут вызывать побочные эффекты. Некоторые препараты и добавки могут вызывать различные реакции, которые влияют на способность безопасно и уверенно управлять автомобилем. К таким реакциям относятся:

сонливость
затуманивание зрения
головокружение
замедленная реакция
обморок
тошнота
невозможность сконцентрироваться
замедленные движения

Довольно часто люди применяют более одного препарата одновременно. Сочетание нескольких препаратов также может приводить к различным нежелательным реакциям. Эта проблема особенно актуальна для людей с хроническими заболеваниями и для пожилых, которые часто вынуждены принимать много препаратов одновременно. Нередко пожилые люди из-за общей слабости организма и букета различных заболеваний особенно склонны к развитию побочных эффектов. Чем больше препаратов человек принимает, тем больше вероятность, что его способность безопасно управлять транспортными средствами нарушена. Чтобы избежать таких проблем, необходимо регулярно обсуждать с лечащим врачом, который знает обо всех без исключения препаратах и добавках, которые вы принимаете, вашу способность водить машину.

Можно ли управлять транспортным средством при применении лекарственных препаратов?

Большинство людей может безопасно управлять автомобилем при применении лекарственных средств. Это зависит от побочных эффектов каждого конкретного препарата, а также от ваших индивидуальных особенностей. Во многих случаях врач может помочь уменьшить проявления нежелательных реакций, чтобы вы все же могли водить машину. Врач может:

Изменить режим дозирования;
Изменить время приема препарата;
Предложить вам изменить рацион питания, режим дня и другие привычки;
Поменять препарат на другой аналогичного действия, но с меньшим проявлением побочных эффектов.

Что можете сделать Вы?

Будьте откровенны с вашим врачом

Когда врач прописывает вам препарат, обязательно спросите обо всех возможных побочных эффектах, и отдельно задайте вопрос, может ли он повлиять на способность управлять транспортными средствами. Напомните врачу о всех препаратах и пищевых добавках, которые вы принимаете в настоящий момент. Вы должны доверять своему врачу и выполнять все его рекомендации.

Первый прием препарата

Когда вы впервые используете препарат, не рекомендуется водить автомобиль и другие транспортные средства. Пока вы не знаете точно, как лекарство на вас действует, лучше избегать управления автомобилем и любыми механизмами. Помните, что безрецептурные препараты и даже пищевые добавки могут оказывать влияние на способность управлять автомобилем.

Поговорите с фармацевтом

Найдите хорошую аптеку и фармацевта, которому вы доверяете, и покупайте все лекарства именно в этой аптеке. Фармацевт может и должен предоставить вам любую информацию по побочным эффектам препарата и по лекарственному взаимодействию.

Если вы заказываете лекарства по Интернету, помните, что у Интернет-аптек есть бесплатные телефонные линии, по которым фармацевты обязаны вам ответить на любые вопросы.

Наблюдайте за собой

Научитесь внимательно следить за собой и реакциями своего организма на лекарственные препараты. Обратите внимание, не возникает ли сонливости, не становится ли нечетким зрением, не кружится ли голова, нет ли слабости? При появлении этих симптомов лучше избегать вождения и обратиться к врачу за консультацией.

Держите вашего врача в курсе всех побочных эффектов

При возникновении любых побочных эффектов обязательно расскажите врачу. Любые препараты и лекарственные средства (включая безрецептурные препараты, пищевые добавки, гомеопатические средства и т.д.) не безобидны и могут вызывать сильные побочные реакции. Кроме того, все люди по-разному реагируют на лечение. У вас могут быть аллергические реакции или повышенная чувствительность к препарату. Именно поэтому необходимо сообщать врачу о любых побочных эффектах. Возможно, вам нужно изменить дозу или поменять препарат – в любом случае, врач подберет для вас оптимальный вариант.

Что делать, если из-за лечения нужно избегать управления автомобилем?

Даже если вы вынуждены отказаться от вождения, это не значит, что вы ограничены в свободе передвижения. Просто теперь от вас потребуется несколько больше предусмотрительности и планирования. Рассмотрите разные варианты:

Поехать куда-либо с родственниками и друзьями;
Вызвать или поймать такси;
Воспользоваться комфортабельными рейсовыми автобусами;
Воспользоваться общественным транспортом: автобусами, поездами и т.д.
Если речь идет о небольшом расстоянии, пройтись пешком.

Меры безопасности за рулем

Не забывайте о мерах безопасности. Всегда пристегивайтесь во время управления автомобилем, не нарушайте скоростной режим. Подумайте о том, насколько безопасен ваш автомобиль (например, есть ли воздушные подушки и т.д.).

Перед началом применения любого препарата посоветуйтесь со специалистом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесил ®

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

1 пак.
нимесулид	100 мг

Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г - пакетики трехслойные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики трехслойные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики трехслойные (30) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, ЦОГ-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в плазме крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания активных веществ препарата Нимесил ®

лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);
симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M25.5	Боль в суставе
M47	Спондилез
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M54.9	Дорсалгия неуточненная
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9	Травма неуточненная

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут, после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Применяют только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в коррекции дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек : на основании фармакокинетических данных необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста : при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность АД, "приливы".

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие: редко - гиперкалиемия.

Противопоказания к применению

гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида;
гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (КК
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
детский возраст до 12 лет;
беременность;
период грудного вскармливания;
алкоголизм, наркозависимость;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Решение о назначении нимесулида должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, что следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения нимесулидом прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять нимесулид одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в т.ч. возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние нимесулида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с ГКС повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином, увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Читайте также: