Можно ли принимать таблетки тетурам за рулем
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тетурам
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания активных веществ препарата Тетурам
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто - аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама - гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, нечасто - полинейропатия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама - обострение полиневрита.
Со стороны психики: частота неизвестна - нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама - психозы, напоминающие алкогольные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергический дерматит.
Прочие: очень часто - астения.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна - судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
С осторожностью: почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неврит зрительного нерва, у пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT); пациенты в возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.
При лечении алкогольной зависимости для снижения тяги к употреблению спиртного может использоваться препарат Тетурам. Он поставляется в таблетках для приема внутрь, его принимают курсами в назначенной наркологом дозировке.
Заказать кодирование от алкоголизма
Опытные врачи Наркологи. В стационаре или на дому. Круглосуточный выезд по Москве и области. Профессионально, анонимно, безопасно.
Действие
Активный компонент Тетурама — дисульфирам. Он блокирует работу отдельного фермента печени, участвующего в расщеплении этилового спирта. Из-за этого употребление спиртного вызывает тяжелое отравление. Самочувствие ухудшается сразу же: появляется тошнота, головная боль, возможно резкое изменение артериального давления, появление симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы и т.п. Такую реакцию вызывает даже небольшая доза спиртного. Если количество алкоголя будет большим, возможно появление тяжелых симптомов, вплоть до комы, коллапса, летального исхода.
Физиологическая реакция отторжения, развивающаяся при приеме Тетурама, помогает сформировать стойкий рефлекс: человек испытывает отвращение при виде или запахе спиртного, отказывается от его употребления из страха перед появлением побочных эффектов.
Тетурам принимают курсами, его эффект — накопительный. Чем дольше пациент принимал препарат, тем дольше фермент печени будет блокирован. Эффект появляется уже через 3-4 часа после начала приема препарата.
Лечение алкоголизма Тетурамом
Дозировка. Чаще всего используются таблетки, содержащие 150 мг дисульфирама. Тетурам также выпускается с содержанием по 100 и 200 мг активного вещества. Дозировка препарата должна быть максимально точной. Ее рассчитывает нарколог, учитывая при этом:
- состояние здоровья больного (данные собирают при обследовании, с помощью лабораторной диагностики, во время предварительной консультации);
- стадия алкогольной зависимости, выраженность тяги к спиртному, выраженность абстинентного синдрома;
- вес и возраст;
- особенности назначенной вспомогательной терапии, плана лечения.
Превышение оптимальной дозировки увеличивает токсическое воздействие на организм. Это воздействие особенно выражено для печени (рекомендован дополнительный прием гепатопротекторов). Если дозировка будет недостаточной, эффект кодировки будет ослаблен.
Заказать кодирование от алкоголизма
Опытные врачи Наркологи. В стационаре или на дому. Круглосуточный выезд по Москве и области. Профессионально, анонимно, безопасно.
Контроль противопоказаний. Употреблять Тетурам нельзя при:
- почечной, печеночной недостаточности;
- онкологии;
- тяжелых или хронических заболеваниях, патологиях дыхательной системы. Препарат несовместим с изониазидом и другими противотуберкулезными средствами;
- инфекционных поражениях ЦНС;
- патологиях сердечно-сосудистой системы;
- кровотечениях в кишечнике, желудке;
- расстройствах психики.
Тетурам применяют с осторожностью в пожилом возрасте (больше 60 лет), при обострениях язвенной болезни, наличии остаточных явлений после перенесенного инсульта и т.п. Решение о возможности использования препарата для кодировки принимает врач клиники "НаркоДок".
Детоксикация. Детоксикационная и восстановительная терапия проводятся до начала приема Тетурама, чтобы сделать кодировку безопасной. Если пациент не сможет воздерживаться от приема алкоголя до начала лечения, и в крови останутся следы этилового спирта, сразу после приема первой таблетки возникнут тяжелые побочные эффекты. Период трезвости — от 3 суток.
Лечение. Тетурам принимают по 1-3 таблетки в день. Желательно, чтобы прием препарата проходил под контролем нарколога, в условиях круглосуточного или дневного стационара. Возможно амбулаторное лечение алкоголизма на дому, но в этом случае больной должен регулярно посещать нарколога. Курс — от 4-6 недель.
После завершения курсового лечения Тетурамом пациент вместе с наркологом принимает решение о дальнейшей терапии. Он может самостоятельно воздерживаться от употребления спиртного, использовать длительную кодировку от алкоголизма (инъекции или имплантат), продолжить лечение с помощью препаратов на основе налтрексона.
Отличия Тетурама от других препаратов на основе дисульфирама
В лечении алкоголизма вместо Тетурама могут использоваться другие медикаменты, содержащие дисульфирам. Результат их приема будет одинаковым: формирование реакции отторжения при употреблении алкоголя и рефлекторного отвращения к нему.
Тетурам отличается от других препаратов ценой (одна из самых низких), содержанием активного вещества. Небольшая дозировка дисульфирама позволяет использовать Тетурам, если:
Крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки с дозировкой 150 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Таблетки с дозировкой 250 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема — 70–90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся с мочой. Является ингибитором изофермента CYP2E1.
Фармакодинамика
Показания
Дисульфирам используется в качестве вспомогательной терапии при лечении и профилактике рецидивов хронического алкоголизма. Дисульфирам не излечивает алкоголизм. В качестве монотерапии без соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не оказывает значимого влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим алкоголизмом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дисульфираму или вспомогательным веществам препарата.
- Печеночная недостаточность тяжелой степени.
- Дыхательная недостаточность тяжелой степени.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга.
- Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
- Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч.
- Беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции).
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
- Почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
- Гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
- Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита).
- Пациенты в возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Тетурам в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Лечение назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о последствиях и осложнениях. Пациент не должен принимать алкоголь (этанол) за 5–7 дней до начала лечения, тест на наличие этанола в крови должен быть отрицательным.
Препарат принимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 250 мг или 150 мг в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции пациента.
Дисульфирам-этаноловая проба
Не рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу у пациентов старше 50 лет.
Передозировка
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Побочные действия
Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дисгевзия (нарушение вкуса).
Нечасто: аномальный запах стула.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость.
Нечасто: полинейропатия.
Частота неизвестна: неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия.
Нарушения со стороны психики
Частота неизвестна: нервно-психические расстройства, спутанность сознания.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: аллергический дерматит.
Общие расстройства
Очень часто: астения
Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом).
Нарушения со стороны сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: эритема (гиперемия кожных покровов).
Общие расстройства
Частота неизвестна: недомогание.
При длительном приеме дисульфирама
- Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
- При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Особые указания
Препарат должен применяться только под наблюдением врача.
Перед началом применения препарата следует провести медицинский осмотр пациента. Нельзя применять препарат без уведомления пациента о предстоящем лечении.
Нарушения функции печени
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).
Дисульфирам-этаноловые реакции
Реакции на этанол могут возникать в течение 14 дней после прекращения лечения дисульфирамом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием дисульфирама вызывает у некоторых пациентов сонливость.
Взаимодействие
Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применение данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации, требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения ( МНО ) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С пимозидом
При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома.
Дисульфирам ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить к значительному увеличению концентрации кокаина и повышенному риску удлинения интервала QT.
Форма выпуска
Таблетки 150 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
3 или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошеными краями (фаской) и риской.
Состав
действующее вещество: дисульфирам;
1 таблетка содержит дисульфирама – 150 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при алкогольной зависимости.
Код АТС: N07B В01.
Показания к применению
Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дисульфираму или к какому-либо компоненту препарата;
- эпилепсия и эпилептиформные синдромы (за исключением алкогольной эпилепсии);
- тяжелая дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- употребление напитков или применение лекарственных средств, содержащих алкоголь, менее чем за 24 часа до приема дисульфирама.
Меры предосторожности
Применение препарата возможно только в условиях специализированного учреждения (стационара, медицинского центра, поликлиники и т.д.), где есть квалифицированный персонал с опытом работы с препаратом.
Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.
Лечение дисульфирамом проводится под наблюдением врача после тщательного обследования пациента (включая лабораторные исследования) и при отсутствии у него противопоказаний к терапии. Пациенту следует обязательно разъяснить суть терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения.
Препарат никогда нельзя назначать пациентам без их ведома и пациентам в состоянии алкогольного опьянения.
Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления, провести курс дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии. Желательно провести рациональную психотерапию.
За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных препаратов, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков.
Функциональные пробы печени, в том числе определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, следует проводить до начала лечения дисульфирамом и в дальнейшем через одинаковые промежутки времени, особенно в течение первых 3 месяцев лечения.
Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающую верхнюю границу нормы, требуют немедленного прекращения лечения без последующего возобновления. Следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами до нормализации показателей функциональных проб печени.
С осторожностью следует применять пациентам с никелевым дерматитом из-за повышенного риска возникновения гепатита.
Дисульфирам следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, с гипотиреоидизмом из-за возможности развития случайной дисульфирамовой реакции. Дисульфирамовая реакция развивается в течение 10 минут после употребления алкогольсодержащих продуктов и может длиться 30 минут и более.
Дети.
Препарат противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения зрения, спутанность сознания, сонливость.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности применение препарата противопоказано. Перед началом лечения необходимо полностью исключить возможность беременности, при лечении – применять надежные методы контрацепции.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нерекомендованные комбинации Тетурама:
- с алкоголем – развитие дисульфирамовой реакции. Необходимо избегать алкогольных напитков или лекарственных средств, пищевых продуктов, парфюмерно-косметических средств, которые содержат спирт;
- с изониазидом – возможны острые нарушения поведения и координации движений;
- с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол, омепразол) – возможны острый токсический психоз (белая горячка), нарушение сознания, кататонии;
- с гидантоинами (фенитоином) – возможно существенное и быстрое повышение уровня гидантоинов, в т.ч. фенитоина в плазме крови (вследствие угнетения метаболизма) с токсическими проявлениями;
- с гепатотоксическими препаратами – вероятность токсического поражения печени.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
- с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами – возможно повышение плазменных концентраций антикоагулянтов и удлинение протромбинового времени (опасность кровотечений). Следует контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и еще в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
- с теофиллином – возможно снижение метаболизма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Дозу теофиллина следует скоррегировать;
- с бензодиазепинами – возможно потенцирование седативного эффекта, побочных реакций со стороны ЦНС из-за ингибирования окислительного метаболизма бензодиазепинов (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Потенциально возможно усиление токсичности темазепама. Дозирование бензодиазепинов следует корректировать;
- с барбитуратами, морфином, пентидином – усиливаются терапевтический эффект и побочные реакции указанных веществ вследствие повышения их концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции;
- с буспироном – потенциально возможно возникновение психических расстройств (мании);
- с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, амитриптилин) – возможно усиление непереносимости алкоголя, развитие острого органического мозгового синдрома;
- с производными фенотиазина (в том числе перфеназин, хлорпромазин), ингибиторами МАО – риск развития серьезных побочных реакций (в т.ч. психотических реакций, усиление артериальной гипотензии), связанных с лекарственным взаимодействием;
- с хлорзоксазоном – повышается риск развития его побочных реакций со стороны ЦНС;
- с кокаином – повышается риск кардиоваскулярных побочных реакций кокаина;
- с кофеином – снижение общего плазменного клиренса и увеличение периода полувыведения кофеина, возможно, в результате ингибирования его печеночного метаболизма. Клиническое значение не установлено, но необходимо контролировать применение кофеинсодержащих препаратов и продуктов.
Способ применения и дозировка
Рекомендуется лечение начинать после воздержания от употребления алкоголя минимум в течение 24 часов в специализированном учреждении врачами с опытом его применения. Препарат предназначен для перорального приема. Применяют взрослым утром, во время завтрака, в дозах 150-450 мг в сутки 7-10 дней.
Через 7-10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450-750 мг пациент выпивает 20-30 мл 40% раствора этилового спирта или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл, максимальная доза – 100-120 мл.
Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1-2 дня, в амбулаторных условиях – через 3-5 дней.
Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата, возможны экстрапирамидные симптомы, спутанность сознания, энцефалопатия. В тяжелых случаях – кома, сердечно-сосудистая недостаточность, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое.
В результате передозировки дисульфирам в комбинации с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Побочное действие
Нервная система: периферические нейропатии, невриты, в том числе неврит зрительного нерва, полиневриты, обычно нижних конечностей, нервно-психические расстройства, ухудшение/потеря памяти, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, чувство повышенной утомляемости, астения, сонливость. Иногда могут развеваться энцефалопатия, судороги/эпилептиформные припадки, кататония.
Психотические реакции обычно возникали на фоне высоких дозировок, применения с метронидазолом или изониазидом (потенцирование токсичности), у пациентов с синдромом отмены алкоголя.
Пищеварительный тракт: металлический или чесночный привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомой, потеря аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Обычно возникают в течение первых двух недель, исчезают спонтанно с продолжением терапии или с уменьшением дозы.
Гепатобилиарная система: часто – повышение уровня трансаминаз, редко – желтуха, гепатит (в т.ч. холестатический, фульминантный). Некоторые случаи гепатита возникали у пациентов с никелевой экземой. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом. Применение дисульфирама следует немедленно прекратить при ухудшении функции печени.
Кожа и подкожные ткани: аллергические дерматиты, зуд, кожные высыпания, в том числе акнеподобные, макулопапулезные. У пациентов с сенсибилизацией к дисульфиду тетраметилтиурама, присутствующему в резиновых изделиях, возможна перекрестная чувствительность к дисульфираму.
Половая система: в единичных случаях – снижение либидо, потенции.
Побочные реакции, связанные с сочетанием дисульфирама и алкоголя (дисульфирам-алкогольные реакции).
Могут возникать до двух недель после прекращения приема дисульфирама: интенсивный румянец на лице, эритема, приливы, ощущение пульсации в голове и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потливость, жажда, чувство недомогания, боль в груди, ощущение сердцебиения, диспноэ, гипервентиляция, тахикардия, артериальная гипотензия.
В отдельных более тяжелых случаях – аритмии, приступы стенокардии, синкопе, цианоз губ, ногтей, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, отек мозга, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги/эпилептиформные припадки, потеря сознания, летальный исход.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тетурам
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания активных веществ препарата Тетурам
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто - аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама - гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, нечасто - полинейропатия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама - обострение полиневрита.
Со стороны психики: частота неизвестна - нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама - психозы, напоминающие алкогольные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергический дерматит.
Прочие: очень часто - астения.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна - судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
С осторожностью: почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неврит зрительного нерва, у пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT); пациенты в возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.
Читайте также: