Можно ли пить кеторол за рулем таблетки
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Ketorolac (M01AB15)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет.
| 1 мл | |
| кеторолака трометамин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году. Дата обновления: 16.08.2006 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены.
После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кеторолака линейная.
После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max кеторолака в плазме крови достигается через 50 мин. Биодоступность составляет 80-100%.
Связывание с белками плазмы составляет более 99%. V d - менее 0.3 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.
Проникает через плацентарный барьер. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Метаболиты не обладают клинически значимой анальгезирующей активностью.
Выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных в возрасте старше 65 лет Т 1/2 терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 ч (от 4.3 до 8.6 ч). Общий плазменный клиренс может снижаться в среднем до 0.019 л/ч/кг.
У больных с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза. При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, Т 1/2 замедляется и общий плазменный клиренс снижается. Скорость выведения уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелыми нарушениями функции почек. У таких пациентов плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.
Показания к применению
- купирование боли в послеоперационном периоде;
- купирование боли в мышцах и суставах.
Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.
Режим дозирования
Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза - 60 мг. Максимальная суточная доза - 120 мг. Продолжительность лечения - не более 5 дней.
Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч.
При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет - 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.
Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.
Побочные действия
- часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
- часто - боль и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
- редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
- редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани.
- часто - головная боль, головокружение, сонливость;
- редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения.
- редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение из ЖКТ.
- менее часто - кожная сыпь, пурпура;
- редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
- редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
- менее часто - жжение или боль в месте введения.
- часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела;
- менее часто - повышенная потливость;
- редко - отек языка, лихорадка.
Противопоказания к применению
- "аспириновая" триада;
- ангионевротический отек;
- гиповолемия;
- дегидратация;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
- пептические язвы;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
- геморрагический инсульт;
- кровотечения (в т.ч. после операций);
- пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения);
- нарушения кроветворения;
- хронические боли;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Поэтому при заболеваниях печени следует назначать препарат короткими курсами.
Печеночная недостаточность является противопоказанием к назначению препарата.
Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л) явялется рпотивопоказанием к назначению препарата.
Особые указания
Кеторол нельзя вводить эпидурально и внутрь оболочек спинного мозга.
Поскольку кеторолак снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать Кеторол больным с нарушениями свертывающей системы крови .
При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Поэтому при заболеваниях печени следует назначать препарат короткими курсами.
При нарушениях функции почек Кеторол назначают с осторожностью под контролем анализа мочи.
При лечении Кеторолом пожилых пациентов побочные реакции отмечаются чаще, поэтому необходимо назначать препарат в низких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при применении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Передозировка
- абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
- промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение Кеторола с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает Т 1/2 последнего в 2 раза. Поэтому одновременный прием кеторолака и пробенецида противопоказан.
При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
При одновременном применении с Кеторолом повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.
При назначении Кеторола с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторол незначительно снижает связывание варфарина с белками плазмы крови.
При одновременном применении Кеторол снижает мочегонное действие фуросемида на 20%. Поэтому с осторожностью следует назначать данную комбинацию при сердечной недостаточности.
При одновременном применении Кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития.
При одновременном приеме Кеторола и недеполяризующих миорелаксантов возможно развитие одышки.
При одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов эпилепсии.
При одновременном приеме Кеторола с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) возможно развитие галлюцинаций.
При одновременном приеме Кеторола с пентоксифиллином увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном приеме Кеторола с ингибиторами АПФ возрастает риск развития нарушений почек.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Читайте также: