Средство для наркоза ксенон кофеин

Обновлено: 04.02.2025

Ксенон в качестве ингаляционного анестетика. Распределение анестетика

Ксенон относится к благородным газам и во многих отношениях приближается к идеальным анестетикам. Он химически инертен и поэтому не метаболизируется; не токсичен и, кроме того, экологически опасный. При МАК50 ксенона и содержании в газонаркотической смеси 71% ксенон по своему анальгетическому эффекту примерно в 1,5 раза превосходит закиси азота.

Это позволяет довольно существенно уменьшить расход летучего анестетика и опасность побочных эффектов. Растворимость ксенона в крови, который примерно в 4 раза меньше растворима взакиси азота, обеспечивает быстрое наступление в ткани и элиминацию из крови, а тем самым и быстрое наступление и быстрое пробуждение. Ксенон не влияет на гемодинамические показатели, угнетающее действие на дыхание у него выравнено слабо, поэтому при проведении анестезии с добавлением в газонаркотическую смесь ксенона частоту осложнений, указанных с наркозом, удается уменьшить.
Опасность выхода ксенона в замкнутого пространства по сравнению с таковой закиси азота существенно меньше, что свяно с большей растворимостью его в жизни.

Существенным недостатком ксенона, при который в значительной степени обесценивает его преимущества, является высокая стоимость. Ксенон примерно в 500 раз дороже закиси азота! Это означает, что применение ксенона экономичность оправдано лишь при наркозе с низким током газонаркотической смеси и с использованием реверсивного дыхательного контура.

Распределение анестетика

Вводимые внутривенно препараты не зависят от процессов всасывания, так как они попадают непосредственно в кровь. В связи с этим скорость поступления внутривенных анестетиков существенно превышает скорость поступления ингаляционных анестетиков. Они транспортируются кровью в свободном (растворенном) или связанном с белками плазмы состоянии. Лишь растворенная фракция препаратов может проникать через клеточную мембрану и достигать точек приложения в клетках и субклеточных структурах.

Для действия фармакологического препарата важное значение имеет его концентрация в так называемой бнофазе, т.е. пространстве, в котором препарат непосредственно взаимодействует с рецепторами.

Распределение. После попадания в кровеносное русло распределение препаратов в отдельных органах зависит от величины кровотока в них и МОС. Препараты быстрее и в большем количестве достигают органов с интенсивным кровотоком, таких как головной мозг, сердце, почки и печень (начальная фаза распределения). Вслед за этим происходит медленное перераспределение препарата в скелетные мышцы и наконец в жировую ткань, характеризующуюся слабым кровотоком (конечная фаза распределения).

Основное действие внутривенного анестетика по времени определяется не элиминацией, а перераспределением. Для оказания действия на головной мозг внутривенные анестетики должны перейти из плазмы (центральный объем распределения) в более глубокие объемы — интерстициальное и внутриклеточное пространство. Для этого они должны преодолеть эндотелиальный барьер капилляров. В головном мозге, в отличие от других органов, между эндотелиальными клетками существует прочная связь (плотные контакты), которая затрудняет проникновение препаратов в нервную ткань (гематоэнцефалический барьер).

Для преодоления гематоэнцефалического барьера (ГЭБ) и поступления в клетки анестетик должен проникнуть через клеточные мембраны, содержащие липидные слои. Процесс проникновения зависит от физико-химической растворимости препарата: гидрофильности и липофильности; степени ионизации, зависящем от константы диссоциации рH препаратов и рН ткани. Лишь недиссоциирующие (электрически нейтральные) липофильные препараты могут проникать через физиологические мембраны.

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Для общего обезболивания (наркоза, или общей анестезии) в современной анестезиологии применяют различные лекарственные средства. В зависимости от их физико-химических свойств и способов применения их делят на ингаляционные и неингаляционные.

К средствам для ингаляционного наркоза относится ряд легко испаряющихся (летучих) жидкостей (галотан, эфир для наркоза) и газообразных веществ (главным образом закись азота). В связи с хорошими наркотизирующими свойствами и безопасностью (не воспламеняются и не взрывоопасны) фторированные углеводороды, особенно галотан, нашли широкое применение в анестезиологической практике, вытеснив ранее применявшийся Циклопропан и ограничив применение эфира для наркоза. Потерял значение как средство для наркоза хлороформ.

К средствам для неингаляционного наркоза относят барбитураты (тиопентал натрий) и небарбитуровые препараты (кетамин и др.).

Для введения в наркоз (индукции) чаще применяют неингаляционные наркотические средства (барбитураты и др.), вводимые внутривенно или внутримышечно, а основной наркоз проводят ингаляционными или неингаляционными средствами для наркоза. Основной наркоз может быть однокомпонентным — простым (мононаркоз) или многокомпонентным — комбинированным. Вводный наркоз может осуществляться также соответствующими концентрациями средств для ингаляционного наркоза (азота закись в смеси с кислородом и др.).

В процессе подготовки к операции проводится премедикация, включающая назначение больному успокаивающих, анальгетических, холинолитических, сердечно-сосудистых и других препаратов. Эти средства применяют с целью ослабить отрицательное влияние на организм эмоционального стресса, предшествующего операции, и предупредить возможные побочные явления, связанные с наркозом и оперативным вмешательством (рефлекторные реакции, нарушения гемодинамики, усиление секреции желез дыхательных путей и др.). Премедикация облегчает проведение наркоза: возможно уменьшение концентрации или дозы применяемого для наркоза средства, менее выражена фаза возбуждения и др.

Во время наркоза и при выходе из него также используют анальгетики, миорелаксанты (или декураризирующие средства), сердечно-сосудистые препараты и др., способствующие сохранению функций организма на физиологическом уровне.

В последние годы для общего обезболивания широко пользуются внутривенным введением различных сочетаний нейротропных средств, стремясь получить так называемую сбалансированную анестезию без использования традиционных ингаляционных средств для наркоза. Одним из методов такого вида общего обезболивания, основанным на применении нейролептиков (дроперидол) в сочетании с анальгетиками (фентанил, тримеперидин и др.), является нейролептанальгезия (НЛА). Другой многокомпонентный метод — атаральгезия, или транквиланальгезия, также предусматривает использование анальгетиков (фентанил, тримеперидин и др.) в сочетании с транквилизаторами (диазепам, феназепам или др.), натрия оксибатом, холинолитиками (атропин, метациния йодид) и другими препаратами.

Одним из методов общего обезболивания является введение наркотических анальгетиков (морфин или др.) в спинномозговой канал.

Инертный бесцветный газ без запаха, не воспламеняется и не поддерживает горения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ксенон представляет собой инертный газ, используется для проведения ингаляционного наркоза при различных оперативных вмешательствах и болезненных манипуляциях. Ксенон в соотношении с кислородом (60:40, 70:30, 80:20) оказывает сильное анальгезирующее и анестезирующее действие. Через 2 мин с момента ингаляции ксенона возникает стадия периферической парестезии и гипоальгезии, на 3-й мин — стадия эйфории и психомоторной активности, на 4-й мин — стадия частичной амнезии и анальгезии, на 5-й мин наступает стадия анестезии, соответствующая первому уровню хирургической стадии эфирного наркоза (по Гиделу).

Миорелаксирующие, анальгетические и анестезирующие свойства ксенона выражены сильнее, чем у закиси азота, что обеспечивает проведение небольших операций в варианте масочного мононаркоза с сохранением спонтанного дыхания пациента. Показатели гемодинамики и газообмена в течение анестезии стабильные.

Выход из наркоза быстрый. Через 4–5 мин после отключения газа к пациенту возвращается сознание с полной ориентацией в обстановке.

Фармакокинетика

Общеанестезирующий, анальгетический, миорелаксирующий и другие эффекты ксенона прямо пропорциональны его парциальному давлению в крови. При вдыхании ксенон легко распределяется в легких, быстро диффундирует в кровь, и в силу низкого коэффициента растворимости, его альвеолярная и артериальная концентрации быстро выравниваются. Альвеолярная C_min ксенона равна 71%.

После прекращения подачи ксенон быстро элиминируется из организма через легкие в неизмененном виде. Через 4–5 мин ксенон элиминируется из организма через легкие почти полностью. Через 2 мин остаточная альвеолярная концентрация ксенона составляет 5%, через 5 мин она снижается до 2%. В последующие 4 ч происходит постепенное вымывание ксенона из жидких сред организма и дыхательного контура, чем, возможно, объясняется несколько пролонгированный период послеоперационной анальгезии после ксеноновой анестезии.

Показания

В качестве газообразного средства для наркоза для обезболивания хирургических операций, болезненных манипуляций, снятия болевых синдромов и болевых приступов.

Противопоказания

операции на легких, трахее и бронхах, связанные с пневмотораксом, при которых возникает необходимость пользоваться гипероксическими смесями;

операции и манипуляции, проводимые в условиях негерметичного дыхательного контура (в стоматологии, при реконструктивных операциях на трахее и бронхах);

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: заболевания нервной системы; хронический алкоголизм (возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует воздержаться от кормления грудью в период лактации при применении препарата.

Побочные действия

Ксенон не раздражает дыхательные пути, однако иногда появляется ощущение сухости, осиплости голоса и металлического привкуса во рту.

У лиц, имеющих пристрастие к алкоголю, отмечается более выраженная психомоторная активность в начальном периоде ксеноновой анестезии. При увеличении концентрации ксенона или после введения седативных средств (диазепам, мидазолам) психомоторная активность быстро исчезает.

Ксенон обладает способностью диффундировать в ткани и заполнять закрытые полости (при пневмотораксе, вздутии кишечника, воздушной эмболии) по закону разницы парциального давления. Эта особенность ксенона должна учитываться врачом-анестезиологом. В связи с быстрой элиминацией ксенона из организма по окончании наркоза, он быстро заполняет альвеолярное пространство и создает феномен диффузной гипоксии. Для предупреждения этого явления необходимо в течение 4–5 мин после отключения ксенона применять вспомогательную вентиляцию легких.

Взаимодействие

Сочетается с любыми ЛС, применяемыми в анестезиологической практике: газообразными анестетиками, наркотическими анальгетиками, транквилизаторами, антигистаминными препаратами.

Способ применения и дозы

Ингаляционно, в виде ксеноно-кислородных смесей, в которых концентрация ксенона не должна быть выше 80%, а кислорода — менее 20% (80:20, 70:30, 60:40, 50:50, 40:60, 30:70, 20:80).

Дыхательная газовая смесь формируется в наркозном аппарате любой отечественной конструкции, в котором ротаметр по закиси азота предварительно тарируется на ксенон. В зависимости от характера операции или манипуляции, устанавливается заданная концентрация ксенона и кислорода под контролем ротаметров и газоанализатора по кислороду, установленного на каналах вдоха и выдоха.

Используют при масочном мононаркозе и в комбинированном эндотрахеальном наркозе в сочетании с различными седативными средствами, нейролептиками, миорелаксантами и местными анестетиками.

При масочном мононаркозе при сохранении спонтанного дыхания оптимальным вариантом премедикации является применение транквилизаторов. Применение наркотических анальгетиков менее целесообразно из-за возможного угнетения дыхания.

При масочном варианте ксеноновой анестезии необходимо добиться полной герметичности в системе дыхательного контура, а по достижении хирургической стадии — применять ларингеальную маску. При эндотрахеальном варианте ксеноновой анестезии вводный наркоз проводится как обычно, с использованием барбитуратов или других в/в анестетиков (кетамин + диазепам), после которых вводится миорелаксант и производится интубация.

После перевода на ИВЛ производится 5-минутная денитрогенизация 100% кислородом при газотоке 10 л/мин и МОД=8–10 л/мин по полуоткрытому контуру.

После денитрогенизации устанавливается газовая смесь ксенона и кислорода под контролем газоанализатора и ротаметров.

По окончании наркоза выключают подачу ксенона, и легкие пациента вентилируются в течение 4–5 мин кислородно-воздушной смесью для надежной элиминации ксенона, используя при этом вспомогательную вентиляцию. Экстубация производится при появлении первых признаков сознания при условии полного восстановления спонтанного дыхания.

Передозировка

Симптомы: максимально допустимая концентрация ксенона в газонаркозной смеси с кислородом — 80%. Любое повышение концентрации ксенона при обычном атмосферном давлении будет сопровождаться гипоксией, что недопустимо.

Лечение: оксигенотерапия, ИВЛ и лечение последствий гипоксии.

Особые указания

Работа медицинского персонала должна проводиться в хорошо вентилируемом помещении. Предельно допустимая концентрация ксенона в окружающей среде составляет 300 мг/м 3 .

Форма выпуска

Сжатый газ в цельнотянутых стальных баллонах вместимостью 1, 1,3, 2, 3, 4, 5 л с вентилями КВ-1М или КВБ-53, рассчитанными на давление не менее 14,7 Мпа (150 кг/см 2 ). Ксенон находится в баллонах под давлением 50 атм.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По заявкам лечебных учреждений.

Условия хранения

При температуре не выше 50 °C В соответствии с ГОСТ 26460-85

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Для ингаляционного наркоза используются летучие жидкости: эфир диэтиловый, галотан (фторотан), трихлороэтилен (трихлорэтилен), метоксифлуран и другие, а также газы: динитроген оксид (азота закись), циклопропан. Ингаляционный наркоз легко управляем, так как ингаляционные наркозные средства быстро всасываются и также быстро выводятся через дыхательные пути.

Эфир для наркоза или диэтиловый эфир -летучая жидкость, разлагающаяся на свету и в тепле под влиянием кислорода воздуха, имеющая температуру кипения 34-36°С. Он первым нашел широкое применение в качестве средства для наркоза.

Эфир является клеточным ядом и при местном применении оказывает небольшое противомикробное и местноанестезирующее действие, вызывая гиперемию слизистых оболочек. После фазы раздражения наблюдается понижение чувствительности тканей. При температуре тела он быстро испаряется, охлаждая и подсушивая ткани, что позволяет использовать эфир как подсушивающее, дезинфицирующее и местноанестезирующее средство.

При вдыхании паров эфира возникает наркоз. Препарат обладает выраженной наркотической активностью, большой шпротой наркотического действия и сравнительно малой токсичностью. Однако вдыхание эфира тягостно для пациента, наркоз развивается медленно (через 12-20 мин) стадия наркоза длительная, что затрудняет введение в наркоз и требует проведения премедикации (болеутоляющими, успокаивающими, миорелаксантами и М-холиноблокирующими средствами). Пробуждение после эфирного наркоза наступает через 20-40 мин, и в течение нескольких часов наблюдается посленаркозный сон. Длительно сохраняется анальгезия. Для уменьшения расхода эфира, а следовательно, и осложнений, используется эфирно-кислородный наркоз, а также сочетание эфира с азота закисью, фторотаном и другими средствами для наркоза.

Осложнения от применения эфирного наркоза связаны в основном с местным раздражающим и охлаждающим действием препарата. Раздражающее действие эфира на слизистую оболочку дыхательных путей может приводить к ларингоспазму, рефлекторным изменениям дыхания и сердечной деятельности, гиперсекреции, тошноте и рвоте. После эфирного наркоза возможно развитие бронхопневмонии.

Следует помнить, что эфир легко воспламеняется, а в смеси с кислородом и азота закисью - взрывается, поэтому при таком наркозе не следует применять рентгено- и электроаппаратуру (бормашину, электроножи и т.д.).

Фторотан - летучая невоспламеняющаяся жидкость. Введение в наркоз происходит быстро (через 3-5 мин), стадия возбуждения короткая. Фторотановый наркоз легко управляем. По активности фторотан в 3-4 раза превосходит эфир. Пробуждение наступает через 5-10 мин, посленаркозный сон непродолжителен. Препарат не раздражает слизистые оболочки, не вызывает нежелательных рефлекторных реакций, тошнота и рвота в посленаркозном периоде бывают редко. У фторотана практически нет анальгезирующего действия, что требует раннего назначения болеутоляющих средств после операции. Он не пригоден для ингаляционной анальгезии. Фторотан умеренно угнетает дыхательный центр. Пропорционально глубине наркоза ослабляет сократимость миокарда и снижает артериальное давление. Брадикардия, вызываемая фторотаном, связана с возбуждением блуждающего нерва и снимается введением М-холиноблокаторов (атропина). Как и другие галоидсодержащие анестетики, фторотан повышает чувствительность миокарда к адреналину, что может привести к возникновению сердечных аритмий. На фоне фторотанового наркоза не следует применять адреналин и норадреналин. Из побочных эффектов фторотана следует отметить возможность поражения печени, особенно при повторном применении.

Трихлорэтилен -летучая жидкость, в обычных (для анестезиологии) концентрациях не воспламеняется и не взрывается. Мощное наркозное средство. Дает быстрое введение в наркоз, хорошую анальгезию как при введении в наркоз, так и после пробуждения, быстрый выход из наркоза. Применяется для кратковременного наркоза, для анальгезии при небольших хирургических вмешательствах или болезненных манипуляциях, для аутоанальгезии при сильных болях, не снимаемых наркотическими анальгетиками (инфаркт, травмы, невралгия тройничного нерва). Поскольку трихлорэтилен, повышая чувствительность сердца к катехоламинам, может спровоцировать аритмию, при его применении не следует добавлять к местным анестетикам адреналин или норадреналин.

Метоксифлуран, обладающий высокой наркотической и анальгетической активностью, дает медленное введение в наркоз и постепенный выход из наркоза, длительное сохранение анальгезии. Однако он нефротоксичен и аритмогенен (повышает чувствительность миокарда к катехоламинам). В связи с токсичностью для самостоятельного наркоза не применяется. Иногда используется для наркоза в стадии анальгезии и для аутоанальгезии.

Хлороформ и хлорэтил, являющиеся мощными наркозными средствами, имеют малую широту наркотического действия и высокую токсичность, в связи с чем в настоящее время исключены из практики анестезиологии.

Хлороформ - клеточный яд, вызывающий раздражение тканей с последующим понижением их чувствительности, что позволяет назначать его для "отвлекающей терапии".

Хлорэтил -летучая жидкость, имеющая температуру кипения 12°С. При нанесении на кожу хлорэтил быстро испаряется, вызывая сильное охлаждение, ишемию тканей, понижение чувствительности. Это свойство хлорэтила можно использовать для кратковременного местного обезболивания (холодовая анестезия) при проведении небольших поверхностных операций. Иногда хлорэтил применяют для криотерапии, при невралгиях, рожистом воспалении, термических ожогах и т.д.

Азота закись -бесцветный газ, не воспламеняется, но поддерживает горение. Вдыхание азота закиси обеспечивает быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение. Препарат обладает слабой наркозной активностью и не дает достаточного расслабления мышц, поэтому используют смесь 80% азота закиси и 20% кислорода, и перед наркозом проводят медикаментозную подготовку пациента. Часто ее сочетают с другими общими анестетиками (эфиром, фторотаном). Так как азота закись вызывает состояние опьянения и выраженную анальгезию, она может назначаться для купирования сильных болевых приступов (при инфаркте, панкреатите, невралгии и т.д.), не снимающихся наркотическими анальгетиками (морфином, фентанилом и т.д.). Для получения длительной анальгезии азота закись можно вводить подкожно (не раздражает ткани, малотоксична).

Циклопропан -бесцветный газ, не раздражающий слизистые оболочки, обладающий высокой анальгетической и наркозной активностью.

Внутривенные препараты для общей анестезии - наркоза

Вещества разных химических классов отключают сознание при в/в введении и могут использоваться как общие инъекционные анестетики. Как и ингаляционные препараты, большинство этих лекарственных средств влияет только на сознание и не оказывает обезболивающего действия (исключение: кетамин).

Эффект, вероятно, развивается в результате взаимодействия слигандзависимыми ионными каналами. Каналы, вызывающие возбуждение нейронов (NMDA-рецептор), блокируются, в то время как функция каналов, тормозящих возбуждение (ГАМКБ_A-рецептор, у трех препаратов дополнительно рецептор глицина), аллостерически усиливается.

Большинство инъекционных анестетиков характеризуется коротким периодом действия. Быстрое прекращение действия обусловлено в основном перераспределением: после в/в инъекции концентрация в головном мозге быстро увеличивается до эффективного обезболивающего уровня из-за высокого мозгового кровотока.

Только этомидат и пропофол можно вводить в виде инфузии в течение длительного периода для поддержания бессознательного состояния. При использовании дополнительного ингаляционного средства вся процедура будет называться общей внутривенной анестезией.

Тиопентал и метогекситал принадлежат к барбитуратам, которые в зависимости от дозы вызывают седацию, сонливость или анестезию. Барбитураты снижают болевой порог, что приводит к ослаблению защитных рефлекторных движений; они также подавляют активность дыхательного центра. Барбитураты часто используются для вводного наркоза.

Кетамин оказывает обезболивающее действие, которое сохраняется до 1 ч после инъекции, что значительно превышает начальный период бессознательного состояния (только 15 мин). При возвращении сознания пациент может ощущать диссоциацию психических процессов [диссоциативная анестезия]. Часто отмечается потеря памяти в течение восстановительного периода.

Вместе с тем взрослые пациенты, в частности, жалуются на тревожные фантастические видения. Их можно предупредить путем введения бензодиазепина (мидазолам). Влияние кетамина на ЦНС отчасти повышается за счет действия на глутаматергическую передачу возбуждения через лигандзависимые катионные каналы NMDA-подтипа на которые кетамин действует как блокатор канала. Искусственная возбуждающая аминокислота N-метил-О-аспартат (NMDA) является селективным агонистом этого рецептора. Кетамин вызывает высвобождение катехоламинов с соответствующим повышением ЧСС и АД.

У пропофола достаточно простая структура, похожая на фенольные дезинфицирующие средства. Поскольку он нерастворим в воде, инъекционную эмульсию готовят с помощью соевого масла, фосфатида и глицерина. Препарат быстро начинает и быстро прекращает действовать, что удобно для пациентов. Интенсивность действия хорошо контролируется во время длительного введения. К возможным нежелательным реакциям относятся артериальная гипотензия и угнетение дыхания, а также смертельно опасный синдром, включающий бронхоспазм, гипотензию и эритему.

Анестезирующее действие (+)этомидата уменьшается в течение нескольких минут благодаря перераспределению препарата. Этомидат стимулирует миоклонические движения, которые можно предупредить премедикацией бензодиазепином или опиоидным препаратом. Из-за слабого влияния на ВНС он подходитдля вводного наркоза при комбинированной анестезии. Этомидат ингибирует синтез кортизола в субанестетических дозах и поэтому может использоваться при длительном лечении избыточной активности мозгового и коркового вещества (синдром Кушинга).

Мидазолам — быстро метаболизируемый бензодиазепин, используется в качестве вводной анестезии.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Читайте также: